Un farmaco introdotto nell’organismo (per via orale, parenterale, ecc.) può subire varie trasformazioni, in funzione delle sue caratteristiche fisico-chimiche, ed essere eliminato per vie diverse, in varie forme molecolari. Quindi, può accadere che un farmaco non venga quasi per nulla modificato e sia eliminato come tale, oppure che subisca numerose trasformazioni verso forme che possono essere ancora farmacologicamente attive (o anche più attive rispetto alla molecola originale) oppure del tutto inerti (non attive) per quanto concerne l’effetto desiderato.
Impostare per il paziente un percorso terapeutico complessivo che sia sicuro, tollerabile e renda il massimo dell’efficacia, è la vera sfida odierna. Inoltre, è oggi richiesta una prospettiva di successo terapeutico a lungo termine corrispondente all’aspettativa di vita del paziente stesso. Al fine di rispondere a questa sfida, appare quindi chiaro come l’argomento principale su cui fare attenzione sia proprio il bilanciamento complessivo della terapia in termini di interazioni farmacologiche.