Presentati due studi su persone HIV-positive a cui si somministrano due nuovi farmaci di due nuove classi: inibitori della maturazione e dell’integrasi.PA-457: inibitore della maturazione

Il PA-457, sviluppato dalla Panacos ph, sostanzialmente va a colpire la fase finale della creazione del virus dell’HIV, facendo in modo che i nuovi virus prodotti abbiano il capside difettivo e quindi non infettivo. Il farmaco crea un’interazione chimica, “ponte” tra due proteine, in modo che l’enzima proteasi non possa scindere le parti e quindi creare il virus attivi.
In uno studio iniziale il PA-457, in singola dose, è stato dato a 24 persone(4 gruppi da 6 pz) HIV-positive, naive o senza terapia da almeno 4 settimane. Dosi: 75, 150, 250 mg e placebo. Diminuzione di carica virale : 0.45 e 0.51 nei dosaggi (risp) 150 e 250 mg. Riduzione statisticamente nulla per il dosaggio di 75 mg. La riduzione virale sembra sostenersi per qualche giorno, suggerendo una vita media del farmaco di 2-3 giorni.

L-870810 – inibitore dell’integrasi

Risultati del primo studio di 10 giorni di monoterapia della molecola L-870810 targata Merck. A 30 persone HIV-positive è stato dato placebo (6 pz) , 200 mg (7 pz) e 400 mg (17 pz) di farmaco. 15/24 erano pazienti pre-trattati. Riduzione in log di carica virale nei due dosaggi: 1.73 (200 mg) e 1.77 (400 mg). Tutti hanno risposto. 6/16 dei pz con alto dosaggio in 10 giorni hanno raggiunto carica virale < 400 cp/ml. Al giorno 24, dopo aver interrotto la somministrazione al giorno 10, la carica virale è ritornata ai valori del basale.

References

Little S et al. Antiretroviral effect of L-000870810, a novel HIV-1 integrase inhibitor, in HIV-1 infected patients. Twelfth Conference On Retroviruses and Opportunistic Infections, Boston, abstract 161, 2005.

Martin D et al. PA-457, the first in class maturation inhibitor, exhibits antiviral activity following a single oral dose in HIV-1 infected patients. Twelfth Conference On Retroviruses and Opportunistic Infections, Boston, abstract 159, 2005.