Raltegravir, etravirina e maravirocRaltegravir (Steigbigel R T, abs. 571b, Cooper D, abs. R-106, poster 859) – i dati a 96 settimane degli studi registrativi di fase III BENCKMRK I e II confermano la validità della molecola versus placebo in presenza di OBT: 57% versus 26% nel mantenimento della carica virale < 50 cp/mL e 123 versus 49 il guadagno di CD4. La molecola (400 mg BID), come atteso, agisce meglio in presenza di altri farmaci prescritti nuovi e quindi attivi nell’OBT (79% la percentuale di carica virale < 50 cp/mL). Confermati, nei fallimenti, la presenza delle mutazioni Q148, N155, o Y143. Anche il rischio di sviluppo tumore è simile, ma non inferiore, al braccio di controllo nei dati mostrati a 48 settimane.

Etravirina (Marcelin AG, abs. 145) – uno studio francese su 243 pazienti pretrattati che assumevano etravirina da almeno tre mesi ha riscontrato che la presenza della mutazione K103N e il fallimento ad efavirenz (piuttosto che nevirapina) sono fattori che correlano con la risposta virologica al farmaco: l’aver assunto e fallito efavirenz (piuttosto che nevirapina) comporta una miglior risposta ad etravirina, così come la presenza della mutazione K103N (più selezionata da efavirenz). Inoltre, le mutazione E138A e Y181V (ma non la più attesa Y181C) sono predittive di bassa risposta virologica. Molti pazienti hanno assunto etravirina con raltegravir o enfuvirtide. Il più frequente IP prescritto era darunavir (79%), così come gli NRTI più utilizzati erano tenofovir (49%), abacavir (21%), in associazione con lamivudina/emtricitabina (53%).

Maraviroc (Jubb R, abs. 639 – poster M-199) – Una analisi degli studi registrativi Motivate 1 e 2 ha mostrato che in quei pazienti che hanno fallito il regime prescritto contenente il farmaco stesso + OBT, e ancora con un tropismo R5, la resistenza a maraviroc è stata riscontrata solo nel 4% dei pazienti. Inoltre, si è verificato come nel 73% (n = 16/22) dei pazienti con documentata resistenza a maraviroc al fallimento, i pazienti erano esposti ad un solo farmaco attivo (maraviroc o un NRTI), mentre nessun caso di resistenza a maraviroc è stato riscontrato nei pazienti falliti al maraviroc e che nell’OBT avevano almeno due farmaci attivi. In sintesi, questi dati suggeriscono che maraviroc possa essere classificato come un farmaco ad alta barriera genetica.